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La Diabetes. Tratamiento Farmacológico: Insulina y ADOs.

FARMACOLOGÍA

Como ya se ha dicho en multitud de ocasiones, lo ideal es lograr los objetivos terapéuticos con un plan dietético y ejercicio físico, pero en muchos casos desgraciadamente, hay que recurrir a diferentes opciones de medicamentos para prevenir la aparición de complicaciones.

Hoy en día, en el manejo farmacológico de la DM destacamos el uso de la insulina o los fármacos antidiabéticos orales (ADOS).

 

FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS ORALES

También llamados hipoglucemiantes orales. Útiles en el tratamiento de la DM tipo II. Se pueden usar solos o en combinación con otros ADO o con insulina, según varios factores como el peso del paciente, dieta, tipo de diabetes, actividad física que practica, estando aún por resolver cual es la mejor combinación entre ellos par el control de la diabetes. Se suele recurrir a la combinación de estos fármacos cuando fracasa la monoterapia.

Son fármacos eficaces en el 70% de los pacientes diabéticos tipo II, pero tras 10 años de tratamiento suelen aparecer problemas, momentos en el que se pasa a la terapia combinada o a la insulina si esto no resulta efectivo. En la actualidad, se tiende al tratamiento precoz con insulina en pacientes con diabetes tipo II porque aumenta su esperanza de vida y reduce la aparición de complicaciones crónicas.

Son 4 los grupos en los que se engloban todos los ADOs:

1-    Sulfonilureas: Ejemplo Tolbutamida. Su mecanismo de acción consiste en estimular la secreción de insulina que quede en las reservas del páncreas hipofuncionante. Serán candidatos a este fármaco los diabéticos tipo II, no obesos. Muy utilizadas en ancianos por su gran potencia y pocos efectos secundarios.

2-    Biguanidas: Ejemplo Metformina. Efecto antihiperglucemiante más que hipoglucemiante. Su acción consiste en evitar la liberación del glucógeno hepático. Fármaco de elección en pacientes diabéticos tipo II, obesos y con dislipemia.

3-    Inhibidores de las alfa-glicosidasas: ejemplo acarbosa. Fármacos que retrasan la digestión de los hidratos de carbono, interfieren en la absorción del azúcar a nivel intestinal, evitando así los picos hiperglúcemicos postpandriales (después de las comidas), la gran ventaja es que no provoca hipoglucemias y se puede llevar a cabo una terapia combinada con otros ADOs e insulina.

4-    Meglitinidas: Mecanismo de acción similar a las sulfonilureas pero su acción es más rápida y corta, por lo que se utilizan también para corregir hiperglucemias postpandriales.

 

INSULINA

El tratamiento con insulina está indicado en la DM tipo I y en tipo II con descompensaciones agudas, mal control o situaciones especiales: cirugía, embarazo, estrés, tratamiento con corticoides, etc. La insulinoterapia tratar de imitar el patrón fisiológico del organismo compuesto de un factor basal continuo y otro agudo desencadenado por la hiperglucemia tras la ingesta, por lo que se emplean distintos tipos de insulina y diferentes pautas.

Características de los distintos tipos de insulina:

 

–       según el tipo de acción: Cualquier insulina es hipoglucemiante, aunque se distinguen unas de otras en el comienzo de acción (rapidez de acción), en el margen de tiempo hasta alcanzar el efecto máximo (pico de acción) y en la duración de la acción. Esto es imprescindible pues la insulina debe estar disponible en el instante de la ingesta alimentaria.

–       Potencia: Los distintos compuestos de insulina por ml de volumen. Para evitar errores, tanto la concentración de la insulina como la calibración de las jeringas, se expresan en unidades por ml.

–       Fuentes de obtención: La insulina puede ser de origen vacuno, de cerdo, combinada de ambos o humana. La insulina porcina es la menos antigénica de las obtenidas de los animales y guarda mucha similitud con la humana. También hoy en día se sintetiza la insulina en laboratorio por métodos de recombinación de ADN a partir de bacterias de E. Coli o de ciertas levaduras. En la actualidad, el 60% de la insulina utilizada es de origen humano.

 

TIPOS DE INSULINA

 

Insulina regular o rápida: Puede ser de cualquier origen. Empiezan a actuar a los 15 min de ser administrada, pico de acción a las 2 horas y duración de 6 horas. Inyectada antes de comer permite el control de la glucemia postpandrial y muy útil para rebajar rápidamente las tasas de glucemia elevadas ante una situación urgente.

Una variante de insulina rápida, es la insulina LISPRO, que inicia su acción a los pocos minutos de inyectarse, con picos a los 30 min. Y duración 1 hora.

 

Insulina lenta (NPH, Levemir). Puede tener cualquier origen. Su acción se inicia a la hora de haber sido inyectada. Pico Máximo de acción a las 8 horas y duración de 24 horas.

 

Insulina Ultra-lenta: De origen vacuno o humano. Se administra una única dosis al día debiendo combinarse con insulina rápida antes de las comidas. Su acción se inicia al as 2 horas de inyectarse, pico máximo a las 15horas y duración de 30 horas. Muy poco utilizada en la actualidad.

 

Insulinas mezcla de rápida y lenta a distintas proporciones: 30:70, 20:80, las más utilizadas hoy en día para conseguir controlar las hiperglucemias postpandriales.

Depende del control diabético, pero lo más habitual es administrar la insulina en dos dosis diarias, una por la mañana y otra por la noche, pero cada paciente precisa un tratamiento individualizado y adaptado a sus necesidades.

 

DISPOSITIVOS DE ADMINISTRACIÓN DE INSULINA

 

Jeringas de insulina: Sistema clásico y tradicional de los viajes de insulina. Concentración estándar a 100 Ul/ml. Precisaban de jeringa para precargar la dosis y hoy en día están en desuso.

 

Plumas precargadas: Sistema novolet o innolet. Solo precisan seleccionar la dosis de insulina a administrar, con sistemas para facilitar la independencia del diabético. Son desechables.

 

Inyectores tipo yet: Administan la insulina a través de la piel mediante aire a presión.

 

Bombas de infusión contínua: Son el futuro pues dan mucha autonomía al paciente y son el sistema más parecido al fisiológico. Se trata de implantar una bomba subcutánea que hace de páncreas artificial y éste va liberando dosis de insulina basal progresivamente para mantener los niveles óptimos de glucemia y dosis bolo que se administran antes de las comidas. Mide la glucemia periódicamente (hasta 8 veces al día) y alarma de complicaciones agudas, pero también tiene complicaciones como el riesgo de infección. Pero en general, el paciente obtiene muchos beneficios pues ésta reporta más libertad de horarios, comidas, ejercicio físico, genera bienestar físico y psicológico, además que consigue un mejor control diabético.

 

La Diabetes Mellitus. Introducción al sistema endocrino.

INTRODUCCIÓN

El término Diabetes Mellitus (DM) tiene sus raíces en el griego y en el latín. Diabetes (griego) significa sifón, salir con fuerza y el signo mas característico de de la diabetes es orinar de forma excesiva (poliuria). Mellitus (latina) siginifica dulce como la miel y la orina de una persona diabética contiene demasiada glucosa.

Es una enfermedad quizas tan antigua como el hombre. Las primeras referencias historicas de la diabetes datan del siglo XVI a.C, época en la que se describía una enfermedad caracterizada por abundante emisión de orina, años mas tarde seria también mencionada en escritos chinos, hindúes y turcos, lo que nos indica que sus síntomas eran conocidos desde mucho tiempo atrás. Los romanos utilizaban moscas para diagnosticar esta enfermedad a través del orín. Sin embargo no seria hasta 1889 cuando Mering y Minkowski descubrieron que los perros pancreatectomizados sufrían un cuadro muy similar al de la DM. Desde ese momento aumento el interés mundial por la búsqueda en la búsqueda de una sustancia que era producida por el páncreas y cuya falta ocasionaba dicha enfermedad. Esta sustancia llamada insulina, fue descubierta por Frederick Banting y Charles Best en 1921, aunque no seria hasta años mas tarde cuando se conocería su formula estructural y física.

La diabetes es un síndrome clínico producido por una alteración en la secreción y/o acción de la insulina y se caracteriza por alteraciones importantes en el metabolismo de las proteínas, lípidos y carbohidratos. Es, por tanto una disfunción metabólica crónica y su importancia radica en su alta frecuencia y en las complicaciones vasculares (macro/microangiopatias) y neurológicas (neuropatías) que se producen a corto y largo plazo, constituyendo una de las principales causas de invalidez y mortalidad prematura en la mayoría de países desarrollados, además e influir negativamente en la calidad de vida de las personas afectadas.

La principal acción de la insulina (hormona producida por las células beta del páncreas) consiste en permitir la entrada de la glucosa a las células, aunque también participa regulando la mayor parte de las vías metabólicas conocidas ya que permite la síntesis de proteínas inhibiendo su degradación, estimula la acumulación de grasa en el adipocito e interactúa con otros sistemas hormonales como las catecolaminas y los glucocorticoides.

Para comprender mejor en que consiste exactamente la enfermedad de la diabetes y en que manera va a afectar al organismo, resulta necesario realizar un pequeño resumen de que es el sistema endocrino, del que forma parte el páncreas y un breve recordatorio del metabolismo para calibrar la importancia de la insulina en la degradación de los hidratos de carbono y su posterior aprovechamiento por los distintos órganos siendo el cerebro el principal consumidor de glucosa.

INTRODUCCIÓN AL SISTEMA ENDOCRINO

El sistema endocrino se forma por varias glándulas, estas glándulas secretan una sustancia llamada hormona, que vertida en el torrente sanguíneo y junto a la acción del sistema nervioso central (SNC), participa en el control de diferentes funciones del organismo, dichas hormonas no generan ninguna nueva función, solo la regulan (aceleran, retardan o inhiben). Una misma glándula puede secretar diferentes tipos de hormonas con diferentes tipos de funciones y que pueden ir dirigidas a diferentes órganos del cuerpo.

Las principales glándulas que constituyen el sistema endocrino son: Hipófisis, Hipotálamo, glándula pineal, Tiroides, Paratiroides, Suprarrenales, Páncreas y gonadas sexuales.

 Las hormonas son el lubricante perfecto para que todo el organismo funcione correctamente, con un mínimo estimulo sobre un órgano del sistema endocrino se produce una gran respuesta. La alteración del Sist. Endocrino provoca grandes trastornos orgánicos, e incluso puede llegar a ser incompatibles con la vida. Las alteraciones del sistema endocrino tienen lugar en todas las fases de la vida, siendo fisiológico un cierto grado de atrofia, fibrosis y sustitución por tejido grado de los ovarios en las mujeres, páncreas y tiroides en los adultos mayores y ancianos.

El Sistema endocrino puede estar alterado de dos formas:

Hiperfuncionante: las glándulas secretan hormonas en cantidad excesiva, provocando graves consecuencias, siendo necesario, en ocasiones, bloquear o suprimir la secreción de hormona de la glándula alterada. Hipersecreción hipofisaria produce Sd. Cushing; Hipertiroidismo…

Hipofuncionante: La cantidad de hormonas sintetizada por las glándulas es insuficiente para el correcto funcionamiento del organismo, siendo necesario reemplazar o suministrar la cantidad suplementaria de hormona para su adecuado funcionamiento. Hipotiroidismo, Diabetes…

Las glándulas endocrinas vierten sus productos (hormonas) directamente sobre el torrente sanguíneo a través del que viajan hasta alcanzar los órganos diana sobre los que realizaran su acción, sin existir para ello ningún tipo de conducto específico, ni tubo, de esta forma podemos distinguir entre glándulas endocrinas y glándulas exocrinas que son aquellas que vierten su contenido a través de conductos específicos sobre el órgano blanco o diana, un ejemplo de sustancia segregada por exocrinas son las enzimas, son sustancias químicas que intervienen en multitud de reacciones internas.

Por tanto debemos distinguir entre glándulas endocrinas o de secreción interna y glándulas exocrinas o de secreción externa.

Algunas glándulas como el páncreas tienen una doble función, endocrina y exocrina.

1.2 PANCREAS

EC-Europe (Licitelco España S.L) – http://www.apps.ec-europe.com

El páncreas es un órgano glandular ubicado en los sistemas digestivo y endocrino de los vertebrados. Es a la vez una glándula endocrina (produce ciertas hormonas importantes, incluyendo insulina, glucagón, somatostatina), como también una glándula exocrina (segrega jugo pancreático que contiene enzimas digestivas que pasan al intestino delgado, tripsina y quimiotripsina, regulan metabolismo lipidito) estas enzimas ayudan en la ruptura de los carbohidratos, lípidos, proteínas y ácidos nucleicos.

Para poder explicar la enfermedad de la diabetes nos centraremos en las funciones endocrinas del páncreas.

1.3 INSULINA

La insulina es una hormona segregada por las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas. Interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes, sobre todo con el anabolismo de los hidratos de carbono. Su déficit provoca la diabetes mellitus y su exceso provoca hiperinsulinismo con hipoglucemia.

EC-Europe (Licitelco España S.L) – http://www.apps.ec-europe.com

La insulina es una hormona «anabólica» por excelencia; es decir, permite disponer a las células del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía.

Su acción es activada cuando el nivel de glucosa es elevada en la sangre, siendo la insulina liberada por las células beta del páncreas. Su función es la de favorecer la incorporación de glucosa de la sangre, hacia las células. El glucagon, al contrario de la insulina, actúa cuando el nivel de glucosa disminuye y es entonces liberado a la sangre.

Por su parte, la Somastotina, es la hormona encargada de regular la producción y liberación tanto de glucagón como de insulina.

En condiciones normales, al alimentarnos, el páncreas es estimulado para producir insulina que una vez en el torrente sanguíneo va a facilitar el paso de la glucosa a las células para su consumo, si los niveles de glucosa en sangre son altos, y los requerimientos energéticos del organismo están abastecidos, se estimula la producción de glucogeno.

El glucogeno es una sustancia de reserva energética formada por cadenas de glucosa, y se va a acumular en el músculo y en el hígado. En ultima instancia estas cadenas de glucosa se transformaran en lípidos, para obtener una mayor reserva energética

Cuando se producen situaciones de ayuno prolongado, el páncreas deja de producir insulina y se estimula la producción de glucagon que movilizara las reservas musculares en primer lugar y posteriormente las hepáticas. Si el ayuno se prolonga durante horas los lípidos se transformarían en hidratos de carbono a través de la neoglucogenesis, que dará como resultado la producción de glucosa y los tóxicos cuerpos ce tónicos.

 

En el individuo sano el equilibrio entre la producción de insulina y glucagon es muy exacto gracias a la intervención de somastatina. En el individuo con trastornos en la producción de insulina se producen desajustes en este mecanismo.

En la diabetes mellitus existe una hipo producción de insulina lo que provoca valores elevados de glucosa en sangre. El páncreas al no producir insulina propia, necesita de aportes exógenos, bien en forma de antidiabéticos orales o bien en forma de insulina inyectada.

De esta forma podemos distinguir varios tipos de diabetes. como veremos en el próximo post.